Zdravotníci

Verejnosť

Interakcie s inými liekmi

  • Súčasné užívanie kariprazínu so silným alebo stredne silným inhibítorom CYP3A4 je kontraindikované.1
  • Súčasné užívanie kariprazínu so silným alebo stredne silným induktorom CYP3A4 je kontraindikované.1
  • Kariprazín môže mať vplyv na substráty P-glykoproteínu (P-gp) a hormonálne kontraceptíva, ktoré je potrebné dôkladne sledovať.1
  • Kariprazín je centrálne pôsobiaci liek, čo znamená, že môže znižovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu a vyvolávať ospalosť.
  • Tieto vedľajšie účinky sa môžu vystupňovať pri kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi psychiatrickými liekmi.1

V tejto časti

Kontraindikované lieky

Kariprazín sa metabolizuje na 2 farmakologicky aktívne časti: desmetyl kariprazín (DCAR) a didesmetyl kariprazín (DDCAR).1 Tento metabolizmus sprostredkovávajú enzýmy CYP3A4 a CYP2D6.2, 3 Lieky, ktoré ovplyvňujú aktivitu týchto enzýmov, môžu tiež ovplyvniť metabolizmus, silu, účinnosť a bezpečnosť kariprazínu. Súčasné užívanie kariprazínu so silným inhibítorom CYP3A4 zvyšuje expozíciu kariprazínu a DDCAR v porovnaní s užívaním samotného kariprazínu a nie je vhodné.3 Za vytvorenie a elimináciu aktívnych metabolitov kariprazínu je zodpovedný CYP3A4. Účinok induktorov CYP3A4 na expozíciu kariprazínu nebol hodnotený a čistý účinok nie je známy, preto nie je súčasné podávanie kariprazínu s induktorom CYP3A4 odporúčané.3


Lieky, ktorým je potrebné sa vyhnúť pri užívaní kariprazínu3

Trieda liekovNázvy liekovZ písomnej informácie pre používateľa lieku REAGILA
Inhibítory CYP3A4boceprevir, klaritromycín, kobicistát, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodón, nelfinavir, posakonazol, ritonavir, sachinavir, telaprevir, telitromycín, vorikonazol, diltiazém, erytromycín, flukonazol, verapamilPočas krátkodobého (4 dni) súčasného podávania navodil ketokonazol, silný inhibítor CYP3A4, dvojnásobné zvýšenie plazmatickej expozície celkovému kariprazínu (súčet kariprazínu a jeho aktívnych metabolitov), a to zložiek viazaných aj neviazaných. Vzhľadom na dlhý polčas aktívnych zložiek kariprazínu je počas dlhodobého súčasného podávania možný ďalší nárast expozície celkovému kariprazínu. Preto je súčasné podávanie kariprazínu so silnými alebo stredne silnými inhibítormi CYP3A4 kontraindikované.
Induktory CYP3A4karbamazepín, fenobarbital, fenytoín, rifampicín, ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), bosentán, efavirenz, etravirín, modafinil, nafcilínSúčasné podávanie kariprazínu so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 môže viesť k významnému zníženiu expozície celkovému kariprazínu. Preto je súčasné podávanie kariprazínu a silných alebo stredne silných induktorov CYP3A4 kontraindikované.

Lieky, ktoré môže kariprazín ovplyvniť a ktoré by mali byť dôkladne sledované3

Trieda liekovNázvy liekovZ písomnej informácie pre používateľa lieku REAGILA
Substráty
P-glykoproteínu
(P-gp)
dabigatran
digoxín
Kariprazín je in vitro inhibítorom P-gp pri svojej teoreticky maximálnej intestinálnej koncentrácii. Klinické dôsledky tohto účinku nie sú úplne objasnené, ale použitie substrátov P-gp s úzkym terapeutickým indexom môže vyžadovať špeciálne sledovanie a úpravu dávky.
Hormonálne kontraceptívaPríklady možno nájsť na externej webovej stránke.V súčasnosti nie je známe, či môže kariprazín znížiť účinnosť systémovo pôsobiacich hormonálnych kontraceptív, preto je potrebné u žien, ktoré ich užívajú, pridať ešte bariérovú metódu antikoncepcie.

Ďalšie skutočnosti, ktoré je potrebné zvážiť pri užívaní kariprazínu

Kariprazín je centrálne pôsobiaci liek s primárnymi účinkami na centrálny nervový systém, čo znamená, že môže znižovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu a vyvolávať ospalosť.3 Tieto vedľajšie účinky sa môžu vystupňovať pri kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi psychiatrickými liekmi, ako sú napr. iné antipsychotiká, antidepresíva (napr. fluoxetín, citalopram, sertralín), benzodiazepíny (napr. alprazolam, diazepam, klonazepam) a stabilizátory nálady (napr. lítium, valproát). Kariprazín je potrebné užívať opatrne pri požívaní alkoholu alebo užívaní iných centrálne pôsobiacich liekov.3

Zistilo sa, že dlhodobá liečba niektorými antipsychotikami vyvoláva precitlivenosť na dopamín prostredníctvom upregulácie D2 receptorov.4, 5 Precitlivenosť na dopamín môže navodiť psychózu a tardívnu dyskinézu charakterizovanú mimovoľnými opakovanými pohybmi končatín, jazyka alebo tváre.6 Tieto účinky sa môžu vystupňovať pri kombinácii kariprazínu s inými antipsychotikami. Okrem toho je zmena liečby a prechod z antipsychotík s vysokou afinitou k cholinergným M1 receptorom alebo ich vysadenie spojené s cholinergným rebound fenoménom.

Cholinergný rebound fenomén, ktorý sa prejavuje rôznymi príznakmi,7 ako je napríklad nauzea, vracanie a úzkosť, sa môže vystupňovať pri kombinácii viacerých antipsychotík alebo pri podávaní pomocného terapeutického režimu s inou látkou, ktorá sa viaže na M1 receptory.8
Aj keď nemá kariprazín zjavnú afinitu k cholinergným muskarínovým receptorom,9 existuje možnosť, že kombinácie kariprazínu s látkami s vysokou afinitou k M1 receptorom by mohli prispievať k cholinergným rebound účinkom. Aj keď tu stručne uvádzame potenciálne vedľajšie účinky, ktoré sa môžu objaviť pri kombinácii kariprazínu s inými látkami, je potrebné uviesť, že kariprazín je určený na monoterapiu.


Informácie z externých webových stránok

Ďalšie informácie o medziliekových interakciách kariprazínu nájdete na nasledujúcich externých webových stránkach:

https://go.drugbank.com/drugs/DB06016

https://www.drugs.com/drug-interactions/cariprazine.html

Literatúra

  1. Mészáros, G. P., Ágai-Csongor, É. & Kapás, M. Sensitive LC-MS/MS methods for the quantification of RGH-188 and its active metabolites, desmethyl- and didesmethyl-RGH-188 in human plasma and urine. J. Pharm. Biomed. Anal. 48, 388–397 (2008).
  2. Nakamura, T. et al. Clinical pharmacology study of cariprazine (MP-214) in patients with schizofrenie (12-week treatment). Drug Des. Devel. Ther. 10, 327–338 (2016).
  3. Reagila SmPC.
  4. Chouinard, G. et al. Antipsychotic-Induced Dopamine Supersensitivity Psychosis: Pharmacology, Criteria, and Therapy. Psychother. Psychosom. 86, 189–219 (2017).
  5. Yin, J., Barr, A., Ramos-Miguel, A. & Procyshyn, R. Antipsychotic Induced Dopamine Supersensitivity Psychosis: A Comprehensive Review. Curr. Neuropharmacol. 15, 174–183 (2016).
  6. Nakata, Y., Kanahara, N. & Iyo, M. Dopamine supersensitivity psychosis in schizofrenie: Concepts and implications in clinical practice. J. Psychopharmacol. 31, 1511–1518 (2017).
  7. Correll, C. U. From receptor pharmacology to improved outcomes: Individualising the selection, dosing, and switching of antipsychotics. Eur. Psychiatry 25, S12-21 (2010).
  8. Su, J., Barr, A. M. & Procyshyn, R. M. Adverse events associated with switching antipsychotics. J. Psychiatry Neurosci. 37, E1–E2 (2012).
  9. Kiss, B. et al. Cariprazine (RGH-188), a dopamine D3 receptor-preferring, D 3/D2 dopamine receptor antagonist-partial agonist antipsychotic candidate: In vitro and neurochemical profile. J. Pharmacol. Exp. Ther. 333, 328–340 (2010).
Login to Unlock

BEZPEČNOSŤ A ZNÁŠANLIVOSŤ LIEKU REA…BEZPEČNOSŤ A ZNÁŠANLIVOSŤ

Bezpečnosť a znášanlivosť kariprazínu bola hodnotená vo všetkých klinických štúdiách s kariprazínom z vývojového programu: v krátkodobej výskumnej štúdii fázy 2Viac informácií o profile bezpečnosti a znášanlivosti nášho lieku

viac…
Login to Unlock

SCHÉMA PRECHODU NA LIEK REAGILASCHÉMA PRECHODU NA KARIPRAZÍN

Konečným cieľom liečby schizofrénie je zotavenie, ktoré predstavuje remisiu symptómov, príslušnú starostlKonečným cieľom liečby schizofrénie je zotavenie, ktoré predstavuje remisiu symptómov, príslušnú starostlivosť o seba samého, lepšie spoločenské aj pracovné/štu

viac…
Showing 0 result(s).
Please log in to see 0 more result(s).